卡波姆ABC西安木成林西北技术中心

简要描述：卡波姆ABC西安木成林西北技术中心
本品为丙烯酸键合烯丙基蔗糖或烯丙醚的高分子聚合物。按干燥品计算，含羧酸基（—COOH）应为56.0%～68.0%。

产品型号： A

所属分类：药用卡波姆

更新时间：2020-07-13

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详细说明：

卡波姆ABC西安木成林西北技术中心

作为一种药用辅料，在药剂学中有较为广泛的应用，笔者综述了其在药剂中应用的进展。

1 理化性质

卡波姆(carpol)是山丙烯酸与丙烯基蔗糖交联而成的y分子聚合物，为自色疏松、微有特臭、吸湿性*的粉末，可溶于、水和分子结构中含52%一6A%的梭酸基，因此具有一定的酸性，可用、碳酸氢钠等碱性物质中和。卡波姆被中和使梭基离子化后，由于负电简的相互排斥作用，分子链弥散伸展，呈极大的膨胀状态，并具有粘性，可形成澄清的粘稠的凝胶。根据聚合时采用的材料不同和聚合度的不同，卡波姆有多种药用规格的产品，如cp-941,cp-934,cp-940等。

2.在药剂中的应用

2. 1 控缓释制剂

控缓释制剂在药物制剂中所.i比例越来越人，除下艺外，它的发展主要依赖于所用材料的发展。卡波姆具有内在*的交联结构，良好的粘滞性和亲水凝胶性使其具有良好的控缓释作用。

1)固体制剂。Houjou T等川用乙基纤维素和卡波姆943制备顺氯铂口服缓释胶囊。由于顺氯铂亲水性强且是小分子药物，因此仪通过乙基纤维素的微孔难以控制释药速度。利用卡波姆较强的形成凝胶的能力，将药物、蔗糖和卡波姆的混合物装入胶囊，此时药物的释放速率依赖于胶囊的微孔数和卡波姆的用量，卡波姆用量增加，释药速率卜降，从而使胶囊具有较好的缓释行为。

2)注射剂。Yoshikawa Y用卡波姆941修饰的环抱素脂质体静脉给子人鼠，结果表明可显著提y环抱素向脾和肝等器官的转运，组织/血_浆中环抱素浓度为使用普通脂质体的27倍。在人鼠心脏移植模l}!J中，体内药物滞留时间，移植后的脂质体为18.8 d.普通脂质体为14. 2 d.而对照溶液为7.6d。研究说明环抱素被包裹在卡波姆修饰的脂质体中，提y了药物在体内的滞留时间，从而增加了药物的靶向转运及免疫抑制作用。

3)凝胶剂。许多眼用药物吸收差，主要山于眼泪使其消除加J决，用卡波姆可制得透明的眼用凝胶，延长药物在角膜的滞留时间，因而可增加药物的吸收。周勤等研制了马来酸P吗洛尔眼用胶体溶液，溶液中加入了卡波姆，增加了眼药水的粘度，延长药物与眼局部接触时间，且与其碱性药物生成可溶性凝胶内盐，使药物缓释而达到延效与增效作用，其每日1次给药治疗眼y压症的作用与马来酸P吗洛尔滴眼液每日2次相同，无刺激性且稳定性好。

2.2生物粘附性制剂

1)胃肠道生物粘附剂。抗精神病药舒必利口服生物利用度很低，该药主要从小肠上段吸收，因此增加制剂在胃肠道上段的滞留时间可增加其吸收。Kohri N等用卡波姆制成了骨架型缓释滞留片，山于其粘附于胃肠道粘蛋自或上皮细胞表面，从而延长在胃肠道滞留时间。粘附材料的骨架作用而达到缓释、控释的目的。兔体内研究表明，与口服溶液及粉针相比，缓释片的曲线卜面积(AUC)可增加1倍以上，平均滞留时间(MRT)可延长4一5倍，生物利用度有了很大提高。

2)阴道生物粘附剂。为了免除全子宫手术摘除患者一的痛苦，设想把药物选择性地送到病灶部位，用卡波姆作为基质使药物能吸附于子宫粘膜，在不损伤正常细胞的情况卜杀死癌细胞，避免了切除子宫来治疗子宫癌。将博莱霉素用适当比例的抒甲基纤维素(HPC)与卡波姆为粘附剂，自接压片或制成鸭嘴型栓剂，用于子宫顶，在吸收体液两倍后，可粘附在顶部，24 h后取出仍可保持原形，而中心部位还留有米膨胀的粉末物。山此证实，药物释放可延续24 h以上，用于治疗子宫癌取得了满意的效果。

3)口腔生物粘附剂。II腔粘膜是药物容易吸收的部位，N.药物吸收后能自接进入人循环，可避免首过效应。郭家平等以卡波姆940及T丙甲基纤维素(HPMC)为辅料制备了替硝唑口腔粘附片，能粘附于II腔峡部，接触初期释药速度较快，而后随时间延长释放速度减慢，使药物较长时间作用于病变部位，缓慢释放达3h以上。

4)鼻用生物粘附剂。卡波姆可以延长药物与鼻粘膜的接触时间，提y生物利用度。在生理条件卜，凝胶与鼻腔中粘液混合，粘度增人，有利于滞留药物和提y生物利用度。景莉等以马来酸执苯那敏为主药，与卡波姆940混合制成亲水性凝胶，用于过敏性鼻炎的治疗。制得的凝胶均匀、细腻、粘度适中，性质稳定，对鼻粘膜无刺激性，是一种较为理想的鼻腔给药剂型。

2.3经皮给药系统

卡波姆与皮肤祸合效果好，能吸收组织渗透液，有利于分泌物的排除，因此是经皮给药系统的优良基质。新霉素为氨基糖营类抗生素，常用于皮肤感染，但传统的以凡十林为基质的软膏存在着吸水性差、与分泌物不易混合等缺点。沈启玮等iHi将新霉素与卡波姆制成凝胶剂，与软膏相比，具有外观光洁透明、手感细腻、外擦无刺激性、无汕腻性、释药快的特点，用于各种皮肤感染，尤其是治疗湿润性和糜烂性皮肤病效果好。

2.4口服混悬剂

卡波姆应用于口服混悬剂，其主要功能是增稠、改善体系流变J险、悬浮组分和提供生物粘附性。卡波姆在水中被中和后膨胀，形成一个均匀分散骨架体系，不溶性组分在体系中可以水久地被包裹在骨架间隙中。氢氧化铝凝胶具有制酸、收敛作用，用于治疗胃及十一指肠溃疡。刘荣等一，一以卡波姆934为助悬剂制备混悬液，振摇分装后，微粒沉降缓慢，沉降后不结块，分散性好，克服了原凝胶在储存期间易发生粘稠和凝聚、不易倾倒的现象。

2.5 在超声诊断学中的应用

占学胜等以卡波姆940作为制备混合剂的主要原料基质，制成凝胶，用于超声诊断，与医用超声祸合剂相比，具有图象清晰度好、粘度适中、不易流动、便于操作等优点，且对探头及皮肤均无损害，稳定性好。

3.影响卡波姆作用的因素

3. 1释放介质的pH值

卡波姆的解离常数(pKa)伯为6左右，在酸性介质中，卡波姆基木处于非离子状态，膨胀程度较小，可溶性药物分子可通过骨架的微孔结构扩散，释药相对较快。pH >5时，卡波姆分子带上负电简，且分子中的梭酸基团离子化程度较人，由于聚合物的水化作用.加上分子链相邻负电简的排斥效应使聚合物充分膨胀，骨架间的空隙减少，释药减慢。在人多数液体体系中，卡波姆需要中和，、、氢氧化按及有些水溶性有机胺类是卡波姆在水中的良好的中和剂。当pH >10后，增稠效率又要损失，山于过多的中和剂起离散离子的作用。因此卡波姆的*pH为5一l0.

3.2释放介质中离子强度的影响

当介质中离子强度增加时，卡波姆分子中负电简间的排斥力由于阳离子浓度的增加将被抵消，形成的胶体或乳剂结构将受到影响，增稠效率降低。为了解决此问题，可尽量减少离子的存在;提y卡波姆树脂的浓度以克服电解质的影响;选用包粒或囊装的盐，从而减少可溶性杂质的离子化。

3. 3剪切的影响

卡波姆树脂的分散体对持久搅拌或很y切性的搅拌很敏感，因为它们会破坏聚合物而造成水久性的粘度损失。因此尽量采用*的剪切速度和*短的混合时间去获得一个均一的体系。

卡波姆作为一种优良的药用辅料在药剂中有着广泛的应用，随着人们的重视及不断研究开发，它必将成为药用辅料中的重要成员。