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卡波姆ABC西安木成林西北技术中心

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简要描述:卡波姆ABC西安木成林西北技术中心
本品为丙烯酸键合烯丙基蔗糖或烯丙醚的高分子聚合物。按干燥品计算,含羧酸基(—COOH)应为56.0%~68.0%。

产品型号: A

所属分类:药用卡波姆

更新时间:2020-07-13

详细说明:

卡波姆ABC西安木成林西北技术中心

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作为一种药用辅料,在药剂学中有较为广泛的应用,笔者综述了其在药剂中应用的进展。

1 理化性质

卡波姆(carpol)是山丙烯酸与丙烯基蔗糖交联而成的y分子聚合物,为自色疏松、微有特臭、吸湿性*的粉末,可溶于乙醇、水和分子结构中含52%一6A%的梭酸基,因此具有一定的酸性,可用氢氧化钠、碳酸氢钠等碱性物质中和。卡波姆被中和使梭基离子化后,由于负电简的相互排斥作用,分子链弥散伸展,呈极大的膨胀状态,并具有粘性,可形成澄清的粘稠的凝胶。根据聚合时采用的材料不同和聚合度的不同,卡波姆有多种药用规格的产品,如cp-941,cp-934,cp-940等。

2.在药剂中的应用

2. 1 控缓释制剂

控缓释制剂在药物制剂中所.i比例越来越人,除下艺外,它的发展主要依赖于所用材料的发展。卡波姆具有内在特有的交联结构,良好的粘滞性和亲水凝胶性使其具有良好的控缓释作用。

1)固体制剂。Houjou T等川用乙基纤维素和卡波姆943制备顺氯铂口服缓释胶囊。由于顺氯铂亲水性强且是小分子药物,因此仪通过乙基纤维素的微孔难以控制释药速度。利用卡波姆较强的形成凝胶的能力,将药物、蔗糖和卡波姆的混合物装入胶囊,此时药物的释放速率依赖于胶囊的微孔数和卡波姆的用量,卡波姆用量增加,释药速率卜降,从而使胶囊具有较好的缓释行为。

2)注射剂。Yoshikawa Y用卡波姆941修饰的环抱素脂质体静脉给子人鼠,结果表明可显著提y环抱素向脾和肝等器官的转运,组织/血_浆中环抱素浓度为使用普通脂质体的27倍。在人鼠心脏移植模l}!J中,体内药物滞留时间,移植后的脂质体为18.8 d.普通脂质体为14. 2 d.而对照溶液为7.6d。研究说明环抱素被包裹在卡波姆修饰的脂质体中,提y了药物在体内的滞留时间,从而增加了药物的靶向转运及免疫抑制作用。

3)凝胶剂。许多眼用药物吸收差,主要山于眼泪使其消除加J决,用卡波姆可制得透明的眼用凝胶,延长药物在角膜的滞留时间,因而可增加药物的吸收。周勤等研制了马来酸P吗洛尔眼用胶体溶液,溶液中加入了卡波姆,增加了眼药水的粘度,延长药物与眼局部接触时间,且与其碱性药物生成可溶性凝胶内盐,使药物缓释而达到延效与增效作用,其每日1次给药治疗眼y压症的作用与马来酸P吗洛尔滴眼液每日2次相同,无刺激性且稳定性好。

2.2生物粘附性制剂

1)胃肠道生物粘附剂。抗精神病药舒必利口服生物利用度很低,该药主要从小肠上段吸收,因此增加制剂在胃肠道上段的滞留时间可增加其吸收。Kohri N等用卡波姆制成了骨架型缓释滞留片,山于其粘附于胃肠道粘蛋自或上皮细胞表面,从而延长在胃肠道滞留时间。粘附材料的骨架作用而达到缓释、控释的目的。兔体内研究表明,与口服溶液及粉针相比,缓释片的曲线卜面积(AUC)可增加1倍以上,平均滞留时间(MRT)可延长4一5倍,生物利用度有了很大提高。

2)阴道生物粘附剂。为了免除全子宫手术摘除患者一的痛苦,设想把药物选择性地送到病灶部位,用卡波姆作为基质使药物能吸附于子宫粘膜,在不损伤正常细胞的情况卜杀死癌细胞,避免了切除子宫来治疗子宫癌。将博莱霉素用适当比例的抒甲基纤维素(HPC)与卡波姆为粘附剂,自接压片或制成鸭嘴型栓剂,用于子宫顶,在吸收体液两倍后,可粘附在顶部,24 h后取出仍可保持原形,而中心部位还留有米膨胀的粉末物。山此证实,药物释放可延续24 h以上,用于治疗子宫癌取得了满意的效果。

3)口腔生物粘附剂。II腔粘膜是药物容易吸收的部位,N.药物吸收后能自接进入人循环,可避免首过效应。郭家平等以卡波姆940及T丙甲基纤维素(HPMC)为辅料制备了替硝唑口腔粘附片,能粘附于II腔峡部,接触初期释药速度较快,而后随时间延长释放速度减慢,使药物较长时间作用于病变部位,缓慢释放达3h以上。

4)鼻用生物粘附剂。卡波姆可以延长药物与鼻粘膜的接触时间,提y生物利用度。在生理条件卜,凝胶与鼻腔中粘液混合,粘度增人,有利于滞留药物和提y生物利用度。景莉等以马来酸执苯那敏为主药,与卡波姆940混合制成亲水性凝胶,用于过敏性鼻炎的治疗。制得的凝胶均匀、细腻、粘度适中,性质稳定,对鼻粘膜无刺激性,是一种较为理想的鼻腔给药剂型。

2.3经皮给药系统

卡波姆与皮肤祸合效果好,能吸收组织渗透液,有利于分泌物的排除,因此是经皮给药系统的优良基质。新霉素为氨基糖营类抗生素,常用于皮肤感染,但传统的以凡十林为基质的软膏存在着吸水性差、与分泌物不易混合等缺点。沈启玮等iHi将新霉素与卡波姆制成凝胶剂,与软膏相比,具有外观光洁透明、手感细腻、外擦无刺激性、无汕腻性、释药快的特点,用于各种皮肤感染,尤其是治疗湿润性和糜烂性皮肤病效果好。

2.4口服混悬剂

卡波姆应用于口服混悬剂,其主要功能是增稠、改善体系流变J险、悬浮组分和提供生物粘附性。卡波姆在水中被中和后膨胀,形成一个均匀分散骨架体系,不溶性组分在体系中可以水久地被包裹在骨架间隙中。氢氧化铝凝胶具有制酸、收敛作用,用于治疗胃及十一指肠溃疡。刘荣等一,一以卡波姆934为助悬剂制备混悬液,振摇分装后,微粒沉降缓慢,沉降后不结块,分散性好,克服了原凝胶在储存期间易发生粘稠和凝聚、不易倾倒的现象。

2.5 在超声诊断学中的应用

占学胜等以卡波姆940作为制备混合剂的主要原料基质,制成凝胶,用于超声诊断,与医用超声祸合剂相比,具有图象清晰度好、粘度适中、不易流动、便于操作等优点,且对探头及皮肤均无损害,稳定性好。

3.影响卡波姆作用的因素

3. 1释放介质的pH值

卡波姆的解离常数(pKa)伯为6左右,在酸性介质中,卡波姆基木处于非离子状态,膨胀程度较小,可溶性药物分子可通过骨架的微孔结构扩散,释药相对较快。pH >5时,卡波姆分子带上负电简,且分子中的梭酸基团离子化程度较人,由于聚合物的水化作用.加上分子链相邻负电简的排斥效应使聚合物充分膨胀,骨架间的空隙减少,释药减慢。在人多数液体体系中,卡波姆需要中和,氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化按及有些水溶性有机胺类是卡波姆在水中的良好的中和剂。当pH >10后,增稠效率又要损失,山于过多的中和剂起离散离子的作用。因此卡波姆的*pH为5一l0.

3.2释放介质中离子强度的影响

当介质中离子强度增加时,卡波姆分子中负电简间的排斥力由于阳离子浓度的增加将被抵消,形成的胶体或乳剂结构将受到影响,增稠效率降低。为了解决此问题,可尽量减少离子的存在;提y卡波姆树脂的浓度以克服电解质的影响;选用包粒或囊装的盐,从而减少可溶性杂质的离子化。

3. 3剪切的影响

卡波姆树脂的分散体对持久搅拌或很y切性的搅拌很敏感,因为它们会破坏聚合物而造成水久性的粘度损失。因此尽量采用*的剪切速度和*短的混合时间去获得一个均一的体系。

卡波姆作为一种优良的药用辅料在药剂中有着广泛的应用,随着人们的重视及不断研究开发,它必将成为药用辅料中的重要成员。

 



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