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药用吐温80西安总经销
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吐温80 (Tween 80,CAS No. 9005-65-6),又名聚山梨酯80 (Polysorbate 80),系由油酸山梨坦与环氧乙烷聚合而成的聚氧乙烯20油酸山梨坦。其以失水山梨醇为骨架,侧链连接具有亲水特性的3个氧乙烯链、1个具有亲脂特性的脂肪链,平均相对分子质量1309.7。药用吐温80西安总经销
吐温80是一种非离子型表面活性剂,具有良好的乳化和增溶作用,在药品、食品和化妆品等行业广泛用作乳化剂、分散剂、增溶剂或稳定剂,使用量1%~12%不等。由于具有较强的亲水性,能够与许多疏水性药物成分配伍,在药物制剂,特别是注射液中,常添加吐温80以增加药效成分溶解度,吐温80现已成为各国药典收载的一种常用药用辅料。在2009年CFDA公布的134种中药注射剂中,明确注明不含吐温80的仅有30多种,42种中药注射剂中吐温80定性定量测定。
在化学性质上,吐温80很容易发生自氧化、环氧乙烷亚基的切除以及脂肪酸酯的水解等反应。环氧乙烷的自氧化导致过氧化氢的形成,侧链的切割最终形成甲酸等短链酸。已有研究表明:过氧化氢的形成会导致治疗性蛋白重组人睫状神经营养因子(rhCNTF)和重组人神经生长因子(rhNGF)的氧化;而脂肪酸酯键的水解,会使得吐温80释放出z位点的单油酸,从而引起急性超敏反应,并可能抑制体内氧化物产生,产生内在抗肿瘤效应。另一方面,其中多元醇化合物与环氧乙烷反应产生的聚乙烯类物质可能导致外周神经毒性。此外,由于其兼性分子特性,吐温80在体液中可能包裹p-糖蛋白等功能蛋白质分子形成胶束,从而使其参与生物膜界面的药物转运过程等生物活性受到抑制。近年来,多西他赛注射液、鱼腥草注射液等含吐温80的注射剂不良反应事件频发,吐温80被证明为导致相关制剂不良反应的主要原因之一,对于相关制品中吐温80的*控制已引起广泛关注和重视,注射用多西他赛致溶血反应的实验研究[J]. 临床合理用药, 鱼腥草注射液致类过敏反应的物质及其作用机制研究。
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