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医药级聚乙二醇1500

医药级聚乙二醇1500

简要描述:医药级聚乙二醇1500
系列产品无毒、无刺激性,味微苦,具有良好的水溶性,并与许多有机物组份有良好的相溶性。它们具有优良的润滑性、保湿性、分散性、粘接剂、抗静电剂及柔软剂等。

产品型号: 全系有货

所属分类:聚乙二醇

更新时间:2020-07-13

详细说明:

医药级聚乙二醇1500

聚乙二醇("PEG"或"peg")是用于制备("聚乙二醇化,,(pegylation))治疗性蛋白质产品("聚乙二醇化蛋白质")的一种化学部分(moiety).例如,聚乙二醇化腺苷脱氨酶已被批准用于治疗严重联合免疫缺陷病;聚乙二醇化超氧化物歧化酶已在临床试验中用于治疗头部损伤;聚乙二醇化ot-干扰素已进行治疗肝炎的l期临床试验;经报道,聚乙二醇化葡糖脑苷脂酶和聚乙二醇化血红蛋白已用于临床前试验,对于一些蛋白质,与聚乙二醇的连接已经显示可以保护蛋白质免于蛋白水解,如Sada等,J.FementationBioengineering71:137-139(1991),可利用用于连接某些聚乙二醇部分的方法。参见美国对于聚乙二醇,已经使用了各种方法将聚乙二醇分子连接到蛋白质上。一般地,聚乙二醇分子通过蛋白质上存在的反应基连接到蛋白质上,氨基基团(如那些在赖氨酸残基或N-端基上的氨基)对于这种连接是方便的。例如上面的Royer中指出,用还原烷基化方法将聚乙二醇分子与酶连接,1993年4月28日出版的欧洲指出,用PEG的亚氨酸酯衍生物或相关的水溶性有机聚合物对具有游离氨基的肽和有机化合物进行修饰,美闺涉及对通过反应性氨基连接聚乙二醇的蛋白质中的赖氨酸残基的修饰。蛋白质分子的聚乙二醇化一般将得到化学修饰的蛋白质分子的混合物。作为说明,在上述方法中反应的在N末端具有五个赖氨酸残基和一个游离氨基的蛋白质分子可形成非均匀混合物,其中一些具有六个聚乙二醇部分,一些具有五个聚乙二醇部分,一些具有四个聚乙二醇部分,一些具有三个聚乙二醇部分,一些具有两个聚乙二醇部分,一些具有一个聚乙二醇部分,以及一些没有聚乙二醇部分。在具有几个聚乙二醇部分的分子中,聚乙二醇部分可连接在不同分子上的相同位置处上述方法中一般要求在蛋白质和聚乙二醇分子之间存在连接部分.Delgado等在"CouplingofPEGtoProteinbyActivationwithTresylChloride,ApplicationsInlmmunoaffinityCellPartitioning",SeparationsUsingAqueousPhaseSystems,ApplicationsInCellBiologyandBiotechnology,PlenumPress,NewYork,N.Y.(1989)的第211-213页中所描述的过程涉及三氟代乙烷磺酰氯(tresylchloride)的使用,其导致聚乙二醇和蛋白质部分之间没有连接基团,由于使用三氟代乙烷磺醜氯会产生有毒副产物,因此这种方法很难用于制备治疗性产品。水溶性聚环氧烷烃与治疗性部分(如蛋白质和多肽)的偶联(conjugation)是已知的。例如参见美国,其内容通过引用并入本文,该'337公开了PEG修饰的生理活性多肽在体内循环持续延长的时间,降低了免疫原性和抗原性。为了偶联聚环氧烷烃,聚合物的羟基端基必须首先转化为反应性官能团。这种过程常常作为"活化",所得产物称为"活化聚环氧垸烃"。很大部分研究涉及聚环氧烷烃(PAO,s)与蛋白质、酶和多肽的s-氨基共价连接。聚环氧烷烃与赖氨酸氨基的共价连接受到诸如琥珀跣基-N-羟基琥珀酰亚胺酯(公开于Abuchowski等,CancerBiochemBiophys.,7,175-86(1984))、吖内酯、亚氨酸芳基酯和环状酰亚胺硫酮(cyclicimidethiones)的连接基团的影响。例如参见上述每篇的内容通过引用并入本文。为了将聚合物偶合到活化糖基上,PAO也已经用肼基团进行了活化。除了上面提到的,也已经报道了将PAO,s(如PEG)上的端羟基转化为羧酸,PEG-酸至少在两方面是有用的,首先,通过可用的羟基或氨基部分,羧酸衍生物可以直接用于偶联亲核试剂;其次,PAO羧酸能够用作中间体以形成其他类型的活化聚合物,例如,mPEG羧酸能够通过N-羟基琥珀酰亚胺和缩合刑(如二异丙基碳二亚胺)转化为琥珀酰亚胺基酯衍生物。其它活化PAO's可以通过活性酯与肼反应生成PAO-酰肼衍生物来制备。聚环氧烷烃的羧酸衍生物制备中的主要缺点是难以获得高产率的纯产品。

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