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常用润滑剂包括:硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、月桂醇硫酸钠。
润滑剂的主要功能性指标包括:(1)粒度及粒度分布(通则0982);(2)比表面积;(3)水分(通则0831和通则0832);(4)多晶型(通则0981和通则0451);(5)纯度(如硬脂酸盐与棕榈酸盐比率);(6)熔点或熔程等;(7)粉体流动性。
助流剂和抗结块剂的作用是提高粉末流速和减少粉末聚集结块。助流剂和抗结块剂通常是无机物质细粉。它们不溶于水但是不疏水。其中有些物质是复杂的水合物。常用助流剂和抗结块剂包括:滑石粉、微粉硅胶等无机物质细粉。
助流剂可吸附在较大颗粒的表面,减小颗粒间黏着力和内聚力,使颗粒流动性好。此外,助流剂可分散于大颗粒之间,减小摩擦力。抗结块剂可吸收水分以阻止结块现象中颗粒桥的形成。
助流剂和抗结块剂的功能性指标包括:(1)粒度及粒度分布(通则0982);(2)表面积;(3)粉体流动性;(4)吸收率等。
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辅料与药物吸收
影响药物吸收的因素主要是剂型因素和生物因素,而制剂中辅料对药物的吸收率和吸收量是有密切联系的。固体药用辅料,如片、丸、胶囊、颗粒和散剂等需加入一定的稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂等赋形剂,它们对药物的溶解、吸收均可产生一定影响。一些天然聚合物,如纤维素类、淀粉、果胶、海藻等,由于具有生物可降解、无毒、价廉等特点,几十年来广泛用于药剂领域。
随着药剂学的不断发展,给药系统也不断改进,因此迫切需要具有新功能、可满足人们需要的新型辅料,如纤维素中的甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等。在这些化学修饰聚合物中,甲壳素尤其引人注目。以脱乙酰壳多糖(chi-tosan)为材料,制备吲哚美辛的凝胶骨架微粒,填入胶囊后进行体内药动力学研究,表明该法可以避免血浓曲线上出现尖峰,并可平稳地维持较长时间,起到较好的缓释效果。
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